有关新冠特效药3CL蛋白酶抑制剂,你应该知道这些
如果关注抗新冠病毒特效药,就一定会知道“3CL蛋白酶抑制剂”这一名词,它是目前新冠药物开发的热门靶点之一。已经获批上市的先声药业先诺欣(先诺特韦片/利托那韦片)、正在进行三期临床研究的广生中霖泰中定泰中定®(泰阿特韦GST-HG171片联合利托那韦片)等,都属于3CL蛋白酶抑制剂。
3CL蛋白酶,新冠病毒自我复制的“必须品”
3CL蛋白酶是新冠病毒复制过程中不可或缺的蛋白水解酶,它可以通过促进抗氧化蛋白GPx1的分解,降低其附近的抗氧化活性,促进自身形成聚集体和提高自身蛋白酶活性,进而最终实现病毒复制和转录的水平的提高。
3CL蛋白酶抑制剂,“斩断”新冠病毒自我复制的链条
3CL蛋白酶靶点在冠状病毒中较为保守,是冠状病毒子代基因剪切所必须的主蛋白酶,抑制了3CL蛋白酶的活性,会导致蛋白前体不能被切割并参与组装形成成熟的病毒体,干扰病毒复制过程,从而阻断病毒的自我复制。由于人体内不存在与3CL蛋白酶同源的蛋白酶,这也使得3CL蛋白酶抑制剂会安全性较高。
国内药企已加快3CL蛋白酶抑制剂的研发
正是看中了3CL蛋白酶抑制剂高效、光谱、安全的特点,国内已经有很多药企开始了有关此类药物的研发,比如广生中霖、歌礼制药、翰森制药等。
不过就目前的研发进展来看,广生中霖的速度更快,已获得国家药监局及相关合作研发医院伦理委员会审查通过,进入Ⅱ/Ⅲ期关键性注册临床阶段,当下正在广州、北京、上海、吉林、河北、江苏、湖北、湖南、江西、海南等全国30多家主要医疗机构开展随机、双盲、安慰剂对照临床研究。
责任编辑:吴英兰