解析AR抑制剂艾瑞恩的诞生之路：为前列腺癌患者带来更多选择

  目前，前列腺癌是全球男性中常见的恶性肿瘤之一，而且我国近50%的前列腺癌患者初诊即为晚期。前列腺癌的生长大多依赖于雄激素受体，一代AR拮抗剂对受体亲和力低、抗突变能力差，随后问世的二代AR拮抗剂提高了有效性，但在中枢神经系统安全性上表现略显不佳，为了解决以上的问题，恒瑞医药经过多年努力，最终研制出有效性更高、中枢神经系统安全性更好的二代AR拮抗剂——瑞维鲁胺。

  据悉，瑞维鲁胺III期研究（CHART研究）共计纳入患者654例，其中瑞维鲁胺联合ADT组纳入324例，接受瑞维鲁胺治疗后无一例患者报告任何级别的癫痫发作。此外，与其他二代AR拮抗剂相比，其包括乏力和皮疹在内的不良事件发生率更低，瑞维鲁胺成功地打破了二代AR拮抗剂安全性不佳的困局，在前列腺癌诊疗领域竖立起一座中国自研的里程碑。也正因如此，使本项研究的安全性得到更优的保证。

  对于局限性及局部进展期前列腺癌患者，根治性前列腺切除术是最有效的方法之一。然而，患者接受根治性前列腺切除术后3年无生化进展生存率为42%，5年无生化进展生存率为36%。针对术后生化复发的患者，临床上通常采用挽救性放疗、ADT治疗等。但挽救性放疗后约40-70%的患者会再次复发，而且单纯ADT给患者带来的生存获益尚有争议。因此，目前临床亟需探索更好的治疗手段来提高挽救性治疗的效果。

  此外，本次研究中NHT药物选择了瑞维鲁胺，不仅因为它是中国首个自主研发的新型二代AR拮抗剂，也是因为它既往在前列腺癌治疗领域出色的表现为大家增添了信心。瑞维鲁胺巧妙地引入了双羟基结构，与同属于二代AR拮抗剂的恩扎卢胺、阿帕他胺和达罗他胺相比，在临床剂量下具有更高的药物暴露水平，这是确保其药物有效性的基础。

  综上所述，瑞维鲁胺的药物研发之路，是中国创新药发展的一个缩影，体现着中国自主研发实力的提高，相信随着未来科研水平的不断提升，将有更多的国产新药好药造福人类。